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Welche Funktion haben Liraglutid-Zwischenprodukte in Pulverform für Bodybuilding-Injektionen?

Anzahl Durchsuchen:0     Autor:Site Editor     veröffentlichen Zeit: 2021-09-30      Herkunft:Powered

Liraglutid ist ein Glucagon-like Peptid-1 (GLP-I)-Rezeptor-Agonist, der GLP-I in Bezug auf die Molekularstruktur, die biologische Aktivität, das Ziel der Wirkung und die Immunogenität ähnlich ist.Die Molekülstruktur von Liraglutid ähnelt der von GLP-I (7-36).Der Unterschied besteht darin, dass Liraglutid das 34. Lysin von GLP-I durch Arginin ersetzt und an zweiter Stelle eine Palmitoylfettsäure-Seitenkette hinzufügt.

Was sind die Vorteile vonLiraglutid?

Was sind die pharmakologischen Wirkungen vonLiraglutid?

Was ist der Wert vonLiraglutid?

Was sind die Vorteile vonLiraglutid?

Polypeptid-Arzneimittel haben im Allgemeinen kurze Halbwertszeiten im Körper, eine schlechte physikalische und chemische Stabilität und werden durch verschiedene Proteasen im Körper leicht abgebaut.Als subkutane Injektionszubereitung hat Liraglutid eine Halbwertszeit von etwa 12 bis 14 Stunden.Es muss einmal täglich verwendet werden.Es hat eine gute Wirkung auf die Senkung des Blutzuckers, belastet jedoch den Körper, die Psychologie und die Wirtschaft des Patienten stärker und schränkt die Einhaltung der Medikamente durch den Patienten ein.Daher sind die strukturelle Modifikation von Liraglutid und die Entwicklung neuer Darreichungsformen zur Verlängerung seines Plasmazyklus und zur Erhöhung der systemischen Wirkstoffexposition von großer Bedeutung.

Was sind die pharmakologischen Wirkungen vonLiraglutid?

Liraglutid ist ein GLP-1-Analogon mit 97% Sequenzhomologie zu humanem GLP-1.Humanes GLP-1 kann an den GLP-1-Rezeptor binden und diesen aktivieren.Der GLP-1-Rezeptor ist das Ziel von natürlichem GLP-1.GLP-1 ist ein endogenes Inkretinhormon, das die glukosekonzentrationsabhängige Sekretion von Insulin aus Pankreas-β-Zellen fördern kann.Anders als bei natürlichem GLP-1 sind die pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Liraglutid beim Menschen für das einmal tägliche Dosierungsschema geeignet.Nach subkutaner Injektion umfasst der Mechanismus der verlängerten Wirkzeit eine Selbstassoziation, die die Resorption verlangsamt;Bindung an Albumin;Höhere Enzymstabilität, die eine längere Plasmahalbwertszeit hat.

Was ist der Wert vonLiraglutid?

Relevante Patientendaten.

Liraglutid ist das erste und derzeit einzige humane GLP-1-Analogon, das eine lang anhaltende Wirkung hat.Wenn Nährstoffe oral eingenommen werden, kann das Glucagon-ähnliche Peptid-1 die Sekretion von Insulin fördern, aber das GLP-1 des menschlichen Körpers kann durch das Dipeptidyl-Enzym-4 (DPP-4) schnell abgebaut werden.Liraglutid ist ein vollständiger Agonist des GL_P-1-Rezeptors und seine 97%ige Aminosäuresequenz ist identisch mit der des menschlichen GLP-1-Moleküls.In Bezug auf die menschliche Struktur gibt es nur zwei Unterschiede zwischen den beiden Molekülen.Zum einen wird die C16-Fettsäure über Glutaminsäure an Position 26 mit Lysin verknüpft. Zum anderen wird das Lysin an Position 34 durch Arginin ersetzt, damit die C16-Seitenkette nur an Position 26 binden kann.Die Fettsäure-Seitenkette kann Liraglutid reversibel an Albumin im Blut binden, die Wirkzeit von Liraglutid verlängern und die Widerstandsfähigkeit gegen den enzymatischen Abbau von DPP-4 erhöhen.Die Fettsäureseitenkette

Es ist nicht erlaubt, das Liraglutid-Molekül an der Injektionsstelle selbst zu einem Heptamer zu vernetzen, wodurch seine subkutane Anziehung verzögert wird, so dass seine Wirkungszeit bis zu 24 Stunden betragen kann.Es wird einmal täglich injiziert und kann unabhängig von der Mahlzeit jederzeit injiziert werden.Es ist für Erwachsene mit Typ-2-Diabetes geeignet.Es reguliert den Blutzuckerspiegel in Abhängigkeit von der Glukosekonzentration, schützt direkt die B-Zellen, erhöht die Insulinsekretion und reduziert die falsche Glukagonsekretion durch die A-Zellen und reduziert das Körpergewicht durch Verbesserung des Sättigungsgefühls und Reduzierung der Kalorienaufnahme.Je früher der systolische Blutdruck gesenkt wird, desto besser.Liraglutid ist ein revolutionäres Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes.

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